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《药学专业知识（一）》
第十一章常用药物的结构特征与作用
属尿嘧啶抗代谢物的药物是（）
A、甲氨蝶呤
B、巯嘌呤
C、依托泊苷
D、阿糖胞苷
E、氟尿嘧啶
E
本组题考查抗代谢药物分类及结构特征。尿嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、去氧氟尿苷等；胞嘧啶抗代谢物有阿糖胞苷、卡培他滨、吉西他滨等；嘌呤类抗代谢物有次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物以及腺嘌呤核苷拮抗物；叶酸类抗代谢物有甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞等；依托泊苷为作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂。
可以抑制血小板凝聚，用于防治动脉血栓和心肌梗死的药物是（）
A、塞来昔布
B、吡罗昔康
C、布洛芬
D、吲哚美辛
E、阿司匹林
E
阿司匹林为环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂，可以使COX发生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成，起到解热、镇痛、抗炎的作用。本品在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。
下列药物中属于前体药物的有（）
A、洛伐他汀
B、赖诺普利
C、依那普剁
D、卡托普利
E、福辛普利
ACE
本题考查前体药物实例。依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶押制剂，依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酸结构ACE抑制剂，以磷酰基与酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。洛伐他汀是非活性前体药物，口服吸收后在肝水解为活性产物β羟酸(LA)而抑制HMG-CoA还原酶。
纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是（）
A、甲基
B、烯丙基
C、环丁基
D、环丙基
E、丁烯基
B
纳洛酮：吗啡的N-甲基被烯丙基取代后所得。
二氢吡啶类钙拮抗剂（）
A、维拉帕米
B、胺碘酮
C、普罗帕酮
D、尼莫地平
E、地尔硫?
D
维拉帕米是芳烷基胺类钙拮抗剂；尼莫地平为二氢吡啶类钙拮抗剂；地尔硫?苯并硫氮?类钙拮抗剂；胺碘酮为钾通道阻滞剂；普罗帕酮为钠通道阻滞剂。
下列属于多靶点蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物是（）
A、甲磺酸伊马替尼
B、吉非替尼
C、厄洛替尼
D、索拉非尼
E、硼替佐米
D
用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。
分子中含有巯基的祛痰药是（）
A、溴己新
B、羧甲司坦
C、氨溴索
D、苯丙哌林
E、乙酰半胱氨酸
E
分子中含有巯基的祛痰药是乙酰半胱氨酸。
以下哪些与阿片受体模型相符（）
A、一个平坦的结构与药物的苯环相适应
B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
C、有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合
D、有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应
E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应
ACE
吗啡受体活性部位模型，主要结合点：①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位。
结构中具有三氮唑结构的药物是（）
A、艾司唑仑
B、扎来普隆
C、唑吡坦
D、三唑仑
E、阿普唑仑
ADE
1，4-苯二氮?的1，2位并上三唑环，代谢稳定性增加，与受体的亲和力提高，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性比地西泮强。
属于前体药物的是（）
A、阿昔洛韦
B、更昔洛韦
C、喷昔洛韦
D、奥司他韦
E、泛昔洛韦
D
奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体，其活性代谢产物是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。
不属于苯二氮卓类的镇静催眠药物是（）
A、唑吡坦
B、阿普唑仑
C、奥沙西泮
D、艾司唑仑
E、佐匹克隆
AE
苯二氮卓类的镇静催眠药有地西泮、硝西泮、氯硝西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、氟西泮、氟地西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、三唑仑等。非苯二氮卓结构的镇静催眠药：咪唑并吡啶结构药物唑吡坦；吡咯酮药物佐匹克隆。
具有苯吗喃结构的镇咳药（）
A、右美沙芬
B、溴己新
C、可待因
D、羧甲司坦
E、苯丙哌林
A
本组题考查镇咳祛痰药的结构特征。具有苯甲胺结构的祛痰药为溴己新；具有氨基酸结构的祛痰药为羧甲司坦；具有哌啶结构的镇咳药为苯丙哌林；具有苯吗喃结构的镇咳药为右美沙芬。
多西他赛属于（）
A、激素调节剂
B、紫杉烷类
C、长春碱类
D、乙撑亚胺类
E、氮芥类
B
多西他赛为半合成的紫杉醇类抗肿瘤药物。
与普萘洛尔相符的是（）
A、非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等
B、分子结构中含有萘氧基、异丙氨基，又名心得安
C、含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用外消旋体
D、含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色
E、含有2个手性碳原子，药用外消旋体
ABC
本题考查普萘洛尔知识点。普萘洛尔又名心得安，化学名为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇，结构中含有一个手性碳，左旋体或性较强，药用其外消旋体。为非选择性β受体拮抗剂，临床用于高血压、窦性心动过缓、心绞痛等。
具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是（）
A、舒巴坦
B、克拉维酸
C、亚胺培南
D、氨曲南
E、克拉霉素
C
本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。舒巴坦为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类。
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