抗组胺药物是一类选择性地拮抗组胺H1受体、拮抗组胺作用的药物，根据结构和功能特点可分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物与第二代新型抗组胺药物；根据化学成分，一般可分为烷基胺类、乙醇胺类、乙二胺类、吩噻嗪类、哌嗪类、哌啶类及其他类。
抗组胺药物的区别
抗组胺药物在抗组胺、抗胆碱、镇静等方面的作用强度略有差异。
抗组胺药物的区别（化学结构不同）
分类药物
特点
烷基胺类
氯苯那敏、阿伐斯汀等
有明显的镇静作用，属于强效抗组胺药物。
乙醇胺类
苯海拉明、氯马斯汀等
有显著的镇静与抗胆碱作用，但胃肠道不良反应发生率低。
乙二胺类
美吡拉敏、安他唑啉等
为选择性抗组胺药物，有中度镇静作用、胃肠道不适及皮肤过敏反应。
吩噻嗪类
异丙嗪等
有明显的镇静作用及显著的止吐和抗胆碱作用，可发生光敏反应。
哌嗪类
羟嗪、西替利嗪等
有中度镇静作用和显著的止吐作用。
哌啶类
咪唑斯汀、依巴斯汀、赛庚啶、阿司咪唑、氯雷他定、地氯雷他定、左卡巴斯汀等
有中度或低度镇静作用，是高度选择性抗组胺药物。
抗组胺药物的区别（代数不同）
分代
药物
特点
第一代抗组胺药物
（镇静性抗组胺药物）
苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪、多西拉敏、氯马斯汀、羟嗪、赛庚啶、去氯羟嗪、美喹他嗪、曲普利啶、多塞平等
①第一代抗组胺药物有抗过敏、抗胆碱作用，其抗胆碱作用有助于减少鼻咽分泌物、减轻咳嗽症状。多塞平为三环类抗抑郁药物，兼有抗过敏作用，可阻断组胺H1和H2受体。
②第一代抗组胺药物受体选择性较差，除了抗组胺，还抗胆碱、抗5-羟色胺、抗多巴胺等，因而可能会引起尿潴留、体位性低血压、心律失常、心动过缓、散瞳等症状。易透过血脑屏障，且不是血脑屏障内皮细胞P糖蛋白的底物，因而可在中枢神经系统长时间存留致中枢抑制如镇静、嗜睡等。
第二代抗组胺药物
西替利嗪、氯雷他定、奥洛他定、依巴斯汀、氮卓斯汀、咪唑斯汀、卢帕他定等
①第二代抗组胺药物有抗过敏、有抗炎、无抗胆碱作用，受体选择性和特异性强。
②血脑屏障的穿透性低，并可被血脑屏障内皮细胞的P糖蛋白清除，因而中枢抑制作用较第一代抗组胺药物显著减轻。西替利嗪、左西替利嗪、阿伐斯汀等有轻度中枢抑制作用。多数需经肝代谢成活性成分而发挥药理作用如CYP3A4，与经肝CYP代谢的药物如大环内酯类药物、抗真菌药物等有相互作用。基本不经肝P酶代谢的药物有西替利嗪、阿伐斯汀、左西替利嗪、非索非那定。氯雷他定通过CYP3A4和CYP2D6双通道代谢。
第二代新型抗组胺药物
地氯雷他定、左西替利嗪、枸地氯雷他定、非索非那定等
第二代新型抗组胺药物是第二代抗组胺药物的衍生物或代谢产物，有抗过敏、抗炎作用。其口服吸收更快、起效更快、作用更持久、代谢率更低、不良反应更少等。一般不是肝酶的底物，与肝酶抑制剂相互作用少。
注：①抗组胺药物可能会影响皮试结果如青霉素皮试，皮试前需停用全身用第一代抗组胺药物（苯海拉明）至少72h；第二代抗组胺药物（西替利嗪、氯雷他定）至少1周；停用鼻腔喷雾剂至少72h。②第一代抗组胺药物（镇静性抗组胺药物）有一定程度的抗胆碱作用，可延缓胃排空；阿司咪唑、氯雷他定、特非那定、西替利嗪等第二代抗组胺药物可抑制幽门部的H1受体，导致胃排空时间缩短，致使食量增多而体重增加。
抗组胺药物的选用
抗组胺药物临床可用于过敏性疾病、感冒、恶心呕吐与眩晕等，不同疾病选用有些不同。
①慢性荨麻疹目前已证实，用到4倍剂量治疗慢性荨麻疹安全有效的抗组胺药物有西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、比拉斯汀及卢帕他定，但使用需谨慎。
②过敏性鼻炎（AR）推荐口服或鼻用第二代抗组胺药物或第二代新型抗组胺药物，其有抗过敏与抗炎作用，可抑制炎性细胞的聚集和浸润，稳定和抑制肥大细胞脱颗粒及其他炎性介质的合成与释放如白三烯、5-羟色胺和血小板活化因子等。口服抗组胺药物可缓解AR者的流涕、喷嚏、鼻痒、鼻黏膜充血和眼部症状，但对鼻塞的效果较差；鼻用抗组胺药可减轻AR者的鼻塞、鼻痒、鼻黏膜充血、喷嚏、流涕等症状，但对眼部症状无效。
③感冒第一代抗组胺药物有抗过敏、抗胆碱作用，可消除或减轻普通感冒者的打喷嚏、流鼻涕等，同时缓解鼻塞、减轻咳嗽症状；有亲脂性，可通过血脑屏障与脑细胞的组胺受体结合，抑制组胺对中枢系统的兴奋作用，而减少组胺对咳嗽受体的刺激作用，有一定的中枢镇咳作用。第二代抗组胺药物、第二代新型抗组胺药物无抗胆碱作用，不能镇咳，不推荐用于感冒。
④晕动病呕吐第一代抗组胺药物有抗胆碱作用，并可透过血脑屏障，其中枢抗胆碱作用可产生防晕和止吐效应，临床可用于晕动病呕吐。
参考文献
1陈新谦等.陈新谦新编药物学[M].北京:人民卫生出版社,:-口服H1抗组胺药治疗变应性鼻炎广州共识[J].中国眼耳鼻喉科杂志,,18(3):-抗组胺药在皮肤科应用专家共识[J].中华皮肤科杂志,,50(6):-抗组胺H1受体药在儿童常见过敏性疾病中应用的专家共识[J].中国实用儿科杂志,,33(3):-抗组胺药治疗婴幼儿过敏性鼻炎的临床应用专家共识[J].中国实用儿科杂志,,34(9):-口服H1抗组胺药治疗变应性鼻炎广州共识(精要版)[J].中国眼耳鼻喉科杂志,,20(2):-青霉素皮肤试验专家共识[J].中华医学杂志,,97(40):李邻峰等.慢性难治性荨麻疹的诊断及治疗策略[J].中华皮肤科杂志,,50(1):2-39变应性鼻炎诊断和治疗指南（年，天津）[J].中国耳鼻咽喉头颈外科杂志,,51(1):6-普通感冒规范诊治的专家共识[J].中华内科杂志,,51(4):,31特殊人群普通感冒规范用药的专家共识[J].国际呼吸杂志,,35(1):赖克方.慢性咳嗽[M].北京:人民卫生出版社,:-钱之玉.药理学[M].北京:中国医药科技出版社,:,-
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