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第二节 人工合成镇痛药
一、阿片受体激动剂:
派替啶(度冷丁)
作用:
1、镇痛、镇静
2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻)
3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压)
应用:
1、镇痛
2、麻醉前给药及人工冬眠
3、心源性哮喘和肺水肿
芬太尼:强效镇痛药,是吗啡的倍。
安那度:为一种短效镇痛药。
美沙酮:与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。
二、阿片受体部分激动剂:
喷他左辛(镇痛新):不易产生依赖性,列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。
丁丙诺啡:镇痛较吗啡强,不良反应相似,是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。
第三节 非麻醉性镇痛药
四氢帕马丁:(延胡索乙索)
第四节 阿片受体拮抗剂
纳络酮:用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。
纳曲酮:一次用药维持72小时,已用于解除阿片类的精神依赖性。
中枢兴奋药
主要兴奋大脑皮层的药物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。
主要兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)、二甲弗林(回苏林)、贝美洛(美解眠)。
解热镇痛抗炎药
作用机制是抑制环氧加酶,减少前列腺素PG的合成。
一、水杨酸类:
乙酰水杨酸(抗炎抗风湿)
作用:
1、解热镇痛抗炎抗风湿
2、影响血栓形成
不良反应:
1、胃肠道反应
2、凝血障碍(VK对抗)
3、过敏反应
4、水杨酸反应
5、瑞夷综合症
二、苯胺类:对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依赖性。
三、吡唑酮类:保泰松、羟基保泰松:抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。主治风关节炎。
不良反应:
1、胃肠道反应
2、水钠潴留
3、过敏反应
四、其他抗炎有机酸类:吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。
吡罗昔康:强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用。
抗心律失常药
一、Ⅰ类:钠通道阻滞药
奎尼丁:作用:
1、降低自律性
2、减慢传导
3、延长有效不应期(ERP)
4、阻断α-受体和抗胆碱作用。
不良反应:
1、胃肠道反应
2、金鸡钠反应
3、低血压:静注急剧下降,不宜。
4、血管栓塞
5、心动过缓或停搏
6、奎尼丁晕厥
7、过敏反应
用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用。
普鲁卜因胺:广谱药。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可。
丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿义马林(阿马林)、吡美诺
利多卡因:首过效应,静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性基本无效。
作用:
1、降低自律性
2、缩短APD相对延长ERP
3、改变病变区传导速度
不良反应:主要为中枢神经系统(CNS)的影响,静注过快过大引起低血压,心动过缓。
美西律:口服有效,急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。
妥卡因:口服完全吸收,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用。
苯妥英钠:用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。阿普林定(安搏律定)
普罗帕酮(心律平):口服可吸收,首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。
恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼
二、Ⅱ类:β-受体阻滞药
普萘洛尔(心得安):用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效。不良反应较利、苯高。
作用:1、自律性2、延长ERP3、传导性
三、Ⅲ类:延长动作电位是程药
胺碘酮:口服吸收慢少,为广谱抗心律失常药。
溴苄胺:仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。
四、Ⅳ类:钙拮抗药
维拉帕米:口服吸收快完全,首过效应明显。用于室上性心律失常,对消除由于AV折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选,另有扩张血管,降低血压。不良反应:心脏及胃肠道。
地尔硫:用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤。
抗慢性心功能不全药
一、强心苷
强心苷:洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。
机制:正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA、K-ATP酶,使细胞内Ca增加。
作用:
1、加强心肌收缩力,只增加CHF病人心搏出量,甚至减少心肌耗氧量。
2、减慢心率
3、对心肌电生理特性的影响:①传导性,②自律性,③有效不应期
应用:
1、慢性心功能不全
2、心律失常:禁用室性心动过速。
毒性反应:
1、胃肠道反应
2、神经系统反应
3、心脏毒性(出现各种类型心律失常)
苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效。
二、非苷类正性肌力药
氨力农[磷酸二酯酶抑制剂(PDE—Ⅲ)]:短期静注用于急性病例,不作长期口服治疗CHF用。有严重不良反应。
多巴胺(β-受体兴奋药):使胞内Ca浓度增加,静滴迅速增强心肌收缩力。短期改善症状,大剂量心率加快,心肌收缩力加强,诱发心律失常。
三、血管紧张素转化酶抑制剂
抗高血压药
第一节肾上腺素能神经阻断药
一、中枢性降压药
可乐定:口服吸收良好,作用强而快,短时间升压,长时间降压,心输出量及外周阻力降低。
甲基多巴:使外周阻力降低而降压,适于肾功能不全的高血压病人。莫索尼定
二、神经节阻滞药:阻滞后使血管扩张,外周阻力降低,回心血量减少,血压下降。快强少用。
三、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物
利舍平:缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反应多,肌注静注用于高血压危象。
胍乙啶:扩张小静脉,静脉回流与心输出量减少,扩张小动脉,外周阻力降低。
四、肾上腺素受体阻滞药
哌唑嗪:口服易吸收,首过效应明显。作用中等偏强,可选择性阻断α-受体,降低回心阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反应有首剂现象。特拉唑嗪、多沙唑嗪
普萘洛尔:
(1)阻滞心脏β-受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量降低。
(2)阻滞肾脏β-受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮降压。
(3)可透过血脑屏障,阻滞中枢β-受体,外周交感神经降低,血管阻力降低。
(4)阻滞突触前膜β-受体,减少NE释放。
很少发生体位性低血压,心衰、支气管哮喘病人禁用。
第二节利尿降压药
氢氯噻嗪:温和,不易产生耐受性,长期易致低血K,易补K
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