第一代抗组胺药由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活和学习与工作,已越来越不适应现代快节奏的生活。第二代抗组胺药虽无中枢镇静作用，但具有心脏毒性。-年世界卫生组织在17个国家对第二代抗组胺药的不良反应进行分析发现,应用氯雷他定的患者有例出现不同类型的心律失常,13例出现猝死;西替利嗪有19例出现心律失常,2例出现猝死。临床上迫切需求一种新型安全有效的抗组胺药。第二代抗组胺药的代谢物,如果无中枢镇静作用、无心脏毒性、药物相互作用少,可以发展成为第三代抗组胺药。地氯雷他定是氯雷他定在体内脱甲酸乙酯而得的活性代谢产物,它不经肝脏(CYP3A4)代谢直接起效。
地氯雷他定
1）抗过敏作用强地氯雷他定高选择性地与H1受体特异结合,在目前已知的抗组胺药物中,其与H1受体的结合能力最强,具有显著的H1受体作用。地氯雷他定在纳摩尔水平抑制炎性细胞因子从刺激过的人类肥大细胞和嗜碱细胞的释放,此类因子包括IL-3,IL-6,TNF-,GM-CSF等,此抑制作用比地塞米松、西替利嗪强。2）起效快、药效持久地氯雷他定本身具有活性,吸收良好,起效时间不到30min。一项以过敏性鼻炎患者为对象的临床起效时间研究证明,地氯雷他定比现有的抗组胺药起效都要快。
：用于缓解特发性荨麻疹以及常年性过敏鼻炎的全身及局部症状。
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1）无心脏毒性药物过量服用或肝功能不良以及一些药物的相互合用会使药物血药浓度升高,从而阻滞心脏钾离子通道引起心室复极延缓、QT时间延长进而发生致死性室性心律失常导致死亡。地氯雷他定不阻滞心脏钾离子通道，不引发一系列的心脏反应。
2）无中枢镇静作用汽车驾驶试验结果表明,与苯海拉明比较,地氯雷他定对驾驶员驾驶技能的指标无影响作用。3）药物相互作用少肝细胞P酶代谢的抑制会显著升高血药水平,增加不良反应的危险。地氯雷他定不经过P代谢,故P抑制剂不影响该药的代谢。Banfield等试验表明,地氯雷他定与阿奇霉素、红霉素合用时,无相互作用发生。
4）对肝、肾功能不全者安全性好给予严重肝肾功能损害的患者服用地氯雷他定45mgd-1,共10d,可升高患者的Cmax和AUC,但未见显著的不良反应。5mgd-1剂量对肝衰竭患者是安全的。
5）对儿童安全性好Bloom等随机给予过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹患者地氯雷他定糖浆mgd-1(2~5岁),5mgd-1(6~11岁)或相应剂量的安慰剂,结果表明地氯雷他定糖浆对2~5岁过敏性鼻炎或CIU儿童患者是安全的,患者的不良反应、心电图和临床试验室指标与安慰剂组均无显著差异。6）无食物禁忌地氯雷他定不影响P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)对药物的转运,故无食物禁忌,可以与牛奶、果汁同服。健康受试者空腹或在餐后服用地氯雷他定后,药物的药效学和生物利用度相似。因此,地氯雷他定可安全地在餐后或空腹服用。
综上所述,地氯雷他定是新型第三代抗组胺药,具有起效快、效力强、无心脏毒性、药物相互作用少以及无食物禁忌等优点。许多临床试验也已经证实了地氯雷他定对成人或儿童的AR和CIU的疗效和安全性,有着良好的应用前景。
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