本类药物对中枢神经系统有泛的抑制作用，产生镇静、催眠和抗惊跃等效应。一般讲镇静和催眠并无严格的区别，常因剂量不同产生不同效果。小剂量时，产生镇静作用，使患者安静，减轻或消除激动、焦虑不安等；中等剂量时，引起近似生理性睡眠；大剂量时则产生抗惊跃等作用。本类药物长期使用，几乎都可产生耐受性和依赖，突然停药时可产生戒断症状，故须避免长期使用。
通常将本类药物分为三大类，即苯二氯革类、巴比罢类及其他类药物。临床上常因误服大剂量药物，或治疗中用错药物以及用药剂量过大而发生急性中毒。下面分述之。
中卑机制本类药物也称弱安定药，包括超短作用时 的三陛仑（tr%z01am,海乐神，三陛苯二氯彦）；短作用时（6-20h）的阿普映仑,佳静安定）、劳拉西洋（10r8ce-,氯经安定）、奥沙西洋（o朋zepam,去甲经基安定，舒宁）、替马西洋（temasePam,经基安定）；中等作用时（>20h）的地西伴（dja-,安定，苯即二氯草）、氯氮革（cNordi-,ePoxide,利眠宁）；长作用时40h）的氟西绊（fluraz.Pam,氟安定）、普拉西洋（prsse-等。本类药物是特异性苯二氯革类受体激动剂，该受体广泛分布于中枢神经细胞的突触部位（尤其是大脑边缘系统如杏仁核，与人的情绪、记亿密切相关），与-氨基丁酸（GABA）受体、氮离子通道形成复合物‘激动BZD受体能增强GABA对氯离子通道的门控作用，使突触膜过度极化，最终增强GABA介导的中枢神经系统抑制作用。大剂量时除可抑制中枢神经系统外，还可抑制心血管系统。一次误服大量或长期内服较大剂量，可引起毒性反应；同时摄人乙醇、中枢抑制剂及环类抗抑郁剂等可使其毒性增强。老年人对本类药物敏感性增高。但本类药物中毒直接致死罕见，如氮氮革成人员小致死量约2g。
