瑞马唑仑（研发代号为CNS）为PAION公司开发的一种超短效苯二氮
类GABAa受体激动剂，与目前市场上的金标准咪达唑仑相比，具有麻醉起效更快、操作成功率更高、安全性好、恢复清醒迅速的优势，特别适用于择期手术或内窥镜检查的镇静/麻醉，预计市场潜力超10亿。
瑞马唑仑（CASNo.-62-8）
PAION英国有限公司持有的中国发明专利ZL.0保护CNS和阿片样物质在制备用于镇静的组合药物中的用途以及相应的组合药物，其中所述的组合药物适合同时或依次给予CNS和阿片样物质。根据该专利说明书的记载，其发明本质是将CNS和阿片样物质的联合给药，由按体重计算给药改为固定剂量给药。
针对该专利，北京知元同创知识产权代理事务所受托提出无效宣告请求。年9月27日，专利复审委员会作出第号无效宣告请求审查决定，宣告ZL.0全部无效。
无效决定中所使用的证据1是专利权人在优先权日前公开发表的一篇期刊文献，披露了在进行结肠镜检查的志愿者中开展多剂量CNS安全性和有效性的IB期研究及其结果，该试验中对进行结肠镜检查的3组志愿者，先给予50微克的芬太尼，随后再分别给予0.04、0.或0.10毫克/千克的CNS，当达到足够镇静时开始结肠镜检查，期间最多给予6个0.04毫克/千克追加剂量的CNS以维持镇静30分钟。结果：0.04、0.和0.10毫克/千克给药组中分别有10/15、15/15和9/14的病人获得了完全成功镇静。
案件审理过程中，双方的争议焦点主要为：证据1是否披露了CNS和芬太尼联合，安全和有效地应用于镇静；以及证据1中芬太尼是否起到镇静作用；专利权人提供的反证1和6中记载的CNS与芬太尼或瑞芬太尼组合时，安全范围得到了极大增加，极大地降低了低血压的风险，是否能够证明该专利具有预料不到的技术效果而使其具有创造性。
专利复审委员会认为，最接近的现有技术所公开的内容不仅限于其文字表面的记载，还包括对于所属领域的技术人员来说，隐含的且可以直接地、毫无疑义地确定的技术内客。无论是无效请求人提供的公知常识性证据，还是该专利说明书背景技术中的描述，均表明芬太尼具有镇静和镇痛活性，以及与苯二氮杂类联用于镇静是本领域的公知常识。由于证据1采用的正是芬太尼和CNS7O56联合用于镇静的技术方案，反证1和6无法证明该专利保护的芬太尼和CNS的联合相对于证据1取得了预料不到的技术效果。此外，专利复审委员会还认为：对于制药用途权利要求和产品权利要求而言，同时或依次给药属于给药特征限定，在本案中并未对制药用途和组合药物本身产生实质影响。
知元认为，本案对于联合用药的制药用途权利要求和相应的产品权利要求的保护范围解读、证据的寻找和使用具有参考意义。知元医药团队合伙人牛艳玲、焦健和刘元霞参加本次无效宣告审理。
牛艳玲
合伙人，从业16年，曾任职专利审查员、复审员、北京市第一中级人民法院陪审员、知名律师事务所专利代理人。
焦健
合伙人，从业16年，曾任职专利审查员、北京国之专利预警咨询中心化学预警部副部长。
刘元霞
合伙人，从业16年，曾任职专利审查员、北京第一中级人民法院陪审员、知名律师事务所合伙人及专利顾问。
预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇
