金秋十月，瓜果飘香，水果大量上市。西柚，又称葡萄柚，果肉柔嫩，多汁爽口，营养丰富，受到很多人的青睐。西柚及其果汁在北美、欧洲各国和日本，是很多家庭早餐必备的水果和饮料。但是，很多人不知道，如果我们在服药期间食用西柚或者西柚汁的话可能会带来极大的风险。
西柚汁与药物的相互作用是在80年代偶然发现的，当时加拿大科学家正在研究含酒精的饮料对一种降压新药非洛地平的影响，为得到准确的结果，需要在实验中掩盖酒气味。其中一位实验人员Baily发现西柚汁掩盖酒的气味最好，可正式的实验结果却出人意料，西柚汁能明显增加非洛地平的口服生物利用度。从那以后，有许多临床研究报道了西柚汁对一些药物的影响。
研究表明，黄酮类柚苷和呋喃香豆素6’，7’-－二羟基佛手苷亭是葡萄柚汁与药物相互作用的重要成份，它们能选择性的抑制小肠黏膜上的CYP3A4酶。这种酶在正常情况下可代谢体内的某些药物，但是受到抑制后，药物在体内的浓度就会上升，超过一定浓度即会引起不良反应，甚至达到中毒水平。
那么哪些药在服用期间需要注意避免食用西柚或者葡萄柚汁呢？
1.二氢吡啶类钙拮抗剂
?如非洛地平、硝苯地平、尼群地平、氨氯地平，尼莫地平等，其中非洛地平是研究最早也是最多的药物之一，葡萄柚汁可以通过抑制药物的首过效应，很可能是抑制肠道或者肝脏的CYP3A4酶活性，使非洛地平的进一步代谢受到抑制，非洛地平的药理作用增强。
药师tips：葡萄柚汁会增强该类药物的药效
2.HMG-CoA还原酶抑制剂
如辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀，具有很高的首过效应，生物利用度低，主要通过肝脏CYP3A4酶代谢，合用葡萄柚汁后，它们的AUC和Cmax均有大幅升高。由于他汀类药物高浓度时易引起肌痛、肌炎及横纹肌溶解症等严重毒性反应，所以服用他汀类药物的患者，也应该避免服用葡萄柚汁。
药师tips:葡萄柚汁会增加该类药物的不良反应的风险。
3.免疫抑制剂
环孢素在器官移植病人中经常应用，由于肾脏毒性的原因，环孢素的安全浓度范围较窄，当吸收或代谢受到影响后，血药浓度发生变化，极易出现异常情况。研究发现，将葡萄柚汁与常规剂量的环孢素给予肾移植病人，经血药浓度检测，与水相比，葡萄柚汁使环孢素的AUC和稳态谷浓度分别增加%和%。此外，新型免疫抑制剂他克莫司也与葡萄柚汁有类似相互作用。
药师tips：葡萄柚汁会增加该类药的不良反应。
4.镇静催眠药
咪达唑仑和三唑仑属超短效苯二氮卓类催眠药，咪达唑仑的首过效应主要发生在小肠，被CYP3A4酶代谢为α一羟基咪达唑。葡萄柚汁选择性降低其首过效应达41%，从而使其AUC和Cmax增加。地西泮也能与葡萄柚汁产生类似的相互作用，导致催眠作用增强。
药师tips:葡萄柚汁会导致该类药的催眠作用增强
5.其他
葡萄柚汁还能影响其他许多药物的代谢，如某些用于治疗过敏的抗组胺药特非那定、阿司咪唑；促进胃肠动力药西沙比利；抗心律失常药维拉帕米、胺碘酮；抗艾滋病药沙喹纳韦等。
《加拿大医学会杂志》曾发表一篇研究文章，发现有85种药物与葡萄柚（汁）同服，可使药物的不良反应加重，甚至可能致命。此外，国外有研究认为,服药之前或者之后几小时才吃西柚,仍可能造成很大的危险。因此,在服用某些药物时,最好是完全避免西柚汁或新鲜西柚的摄入。
敲黑板啦！！！如果记不住怎么药怎么办？！那就请记住这一句话：西柚固然美味，但是我们在服药期间还是先忍一忍吧!
我们是一群用心临床药师，你们的健康是我们唯一关心的事儿~
责任编辑：王园园
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