上一期给大家讲解的是：药理学第八节局部麻醉药
欢迎各位朋友留言给我更好的建议哦
年
9月28日
第六章药理学
第九节镇静催眠药
一、苯二氮卓类苯二氮类根据各个药物(及其活性代谢物)的消除半衰期的长短可分为三类：长效类如地西泮;中效类如劳拉西泮;短效类如三唑仑等。
(一)药理作用及临床应用(★★)
1.抗焦虑作用
焦虑是多种精神失常的常见症状，患者多有恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、出汗、震颤等症状。苯二氮卓类抗焦虑作用的选择性较高，小剂量即可明显改善上述症状，对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。主要用于焦虑症。抗焦虑作用可能是通过对边缘系统中的BZ受体的作用而实现的。
2.镇静催眠作用
苯二氮卓类随着剂量增大，出现镇静及催眠作用。能明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠(NREMS)的第2期，对快动眼睡眠(REMS)的影响较小，停药后出现反跳性REMS睡眠延长较巴比妥类轻，其依赖性和戒断症状也较轻微。缩短3期和4期的NREMS睡眠，减少发生于此期的夜惊或梦游症。
3.抗惊厥、抗癫痫作用
苯二氮卓类有抗惊厥作用，临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
4.中枢性肌肉松驰作用
苯二氮卓类有较强的肌肉松驰作用，可缓解动物的去大脑僵直，也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。
5.其他
较大剂量可致暂时性记忆缺失。一般剂量对正常人呼吸功能无影响，较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致呼吸性酸中毒，对慢性阻塞性肺部疾病患者，上述作用可加剧。对心血管系统，小剂量作用轻微，较大剂量可降低血压、减慢心率。常用作心脏电击复律及各种内窥镜检查前用药。
(二)作用机制
目前认为，苯二氮卓类的中枢作用主要与药物加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)功能有关，还可能和药物作用于不同部位的GABAA受体密切相关。苯二氮卓类与GABAA受体复合物上的BZ受点结合，可以诱导受体发生构象变化，促进GABA与GABAA受体结合，增加Cl—通道开放的频率而增加Cl—内流，产生中枢抑制效应。
苯二氮卓类安定，抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮，剂量不同效有异，过量中毒快抢救，洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。
1.苯二氮类药物的催眠作用机制是
A.与GABA受体亚单位结合
B.增强GABA能神经传递和突触抑制
C.与β亚单位苯二氮受体结合
D.促进GABA的释放
E.减慢GABA的降解
答案：B
考点：苯二氮类药物的作用机制
解析：苯二氮类药物的中枢作用主要与该药物能够加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)功能有关。苯二氮卓类与GABAA受体复合物上的BZ受点结合，可诱导受体发生构象变化，促进GABA与GABAA受体结合，增加Cl-通道开放的频率而增加Cl-内流，产生中枢抑制效应。因此选择B。
下一期给大家讲解的是：第十节抗癫痫药和抗惊厥药
大家敬请期待，感谢朋友们的
