镇静催眠药
苯二氮卓类
1.无麻醉,中枢抑制作用。药物过量,注射速度过快,主要呼吸抑制。不良反应:宿醉,中枢抑制,依赖性,耐药性,撤药反应,共济失调。
2.代表药物:地西泮:吸收最快,手术麻醉前给药,癫痫持续状态首选。
短效:三唑仑;长效:地西泮,氟西泮,夸西泮;中效:艾司唑仑,劳拉西泮,替马西泮。
巴比妥类
1.无抗焦虑,无肌肉松弛。不推荐作用失眠的常规治疗药物,药物的脂溶性决定进入脑组织的快慢。脂溶性:司可巴比妥异戊巴比妥苯巴比妥。不良反应:剥落性皮疹和斯蒂文斯-约翰综合征,禁止与肝药酶诱导剂,抗凝血药和单胺氧化酶合用。
2.代表药物:长效:苯巴比妥,巴比妥;中效:戊巴比妥,异戊巴比妥;短效:司可巴比妥;超短效:硫喷妥纳。
醛类
1.中枢非特异性抑制;作用温和,引起腹痛腹泻,胃肠道刺激,心脏毒性,心律失常。可用于小儿高热,破伤风以及子痫引起的惊厥。醛类药物中毒解救:灌肠。
2.代表药物:水合氯醛
非苯二氮卓类
1.激动GABA受体,特异性强。属于新型镇静催眠药。
2.代表药物:扎来普隆,佐匹克隆,唑吡坦。
扎来普隆:入睡困难首选。
佐匹克隆:无抗癫痫,无麻醉。属于环吡咯酮类,镇静催眠,抗焦虑,肌肉松弛和抗惊厥。重症肌无力禁用,具有戒断综合征。
唑吡坦:只有镇静催眠作用。
褪黑素类
1.激动褪黑素受体;副作用小,适用于入睡困难性失眠,不良反应:催乳素水平升高,睾丸素水平下降。
2.代表药物:雷美替胺。
小结
原发性失眠:非苯二氮卓类药物(唑吡坦,佐匹克隆)。
入睡困难首选扎来普隆。
焦虑型,夜间睡眠醒来次数较多或早醒,氟西泮。
肝药酶抑制剂(减少剂量):大环内酯内,胺碘酮,氯霉素,丙戊酸钠,异烟肼,咪唑类,甲硝唑,西咪替丁,酮康唑,氟喹诺酮类。
肝药酶诱导剂CYP(增加剂量):苯巴比妥,苯妥英钠,利福平,卡马西平,奥卡西平,灰黄霉素,螺内酯,地塞米松。