抗组胺药概述
组胺基组胺受体组胺：对机体的作用主要是引起腺体兴奋，非血管平滑肌收缩和血管平滑肌松弛。
主要存在于肥大细胞与嗜碱性粒细胞的颗粒中，胃肠黏膜层与神经组织中也有较大量的组胺。在寒冷、烫伤、外伤、毒虫咬伤等因素引起组织破坏或发生变态反应时，会导致组胺释放。
组胺受体分两类：
H1受体，与组胺的血管扩张、毛细血管通透性增加和非血管平滑肌收缩。
H2受体，与刺激胃酸分泌作用有关。
根据组胺受体的不同，抗组胺药可以分为H1受体拮抗剂、H2受体拮抗剂。在皮肤组织中，H1受体的活化与各种过敏性或瘙痒性皮肤的发生密切相关。
抗组胺药、作用机制及分类抗组胺药:在结构上与组胺相似，可通过竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。抗组胺药为Ｈ1和Ｈ2受体拮抗药,前者主要用于治疗因组胺释放引起的变态反应性疾病，辅助肾上腺素对抗过敏性休克，后者仅选择性对抗菌素胃酸分泌,用于消化性溃疡。
作用机制：
1.抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放递质；
2.抗组胺药对炎症细胞游走和激活的调节；
3.抗组胺药对内皮细胞黏附分子表达的影响（内皮细胞不仅作为“自然屏障”，也可释放大量细胞因子和黏附分子，这些因子可以激活嗜酸粒细胞、肥大细胞、巨噬细胞和淋巴细胞，以产生各种炎症反应）[1]
分类：
根据化学结构不同，将抗组胺药分为乙醇胺类、乙二胺类、烷基胺类、哌嗪类、哌啶类和吩噻嗪类共六大类抗组胺药。不过，目前临床上更为常见的抗组胺药分类则主要依据药物的药代动力学特性、对H1受体的选择性及中枢镇静作用大小等，将抗组胺药分为第一代和第二代抗组胺药。第一代抗组胺药又称为镇静类抗组胺药，第二代抗组胺药又称非镇静性抗组胺药。
第一代H1受体拮抗剂及其特点即指传统的抗组胺药。具有良好的抗过敏作用和止痒效果；价格便宜，治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠。代表性药物有氯苯那敏（扑尔敏）、苯海拉明、羟嗪、异丙嗪、赛庚啶和酮替芬等。但因具有明显的中枢抑制和抗胆碱作用,可引起嗜睡、口干等不良反应，且作用时间短，口服2～4次/d，影响用药者的日常生活、学习和工作，已越来越不适应现代快节奏的生活，使其应用受到一定的限制。
副作用：
1）中枢抑制作用：是第一代Ｈ1受体拮抗药最主要的不良反应。第一代h1受体拮抗剂具有脂溶性，能够透过血脑屏障，引起嗜睡。
2）抗胆碱作用：口干舌燥、便秘、尿潴留等。
3）增加体重：抗组胺药在抑制皮肤黏膜内H1受体的同时，也可抑制胃幽门部的H1受体，从而促进胃排空速度，致使食欲增加而造成体重增加。（酮替芬和赛赓啶有报道）
4）致敏作用：固定型药疹、荨麻疹等。
使用注意：
①高空作业、驾驶员、机械操作、危险工种、精细工种人员应禁用或慎用。
②用药剂量不要过大，避免与含有马来酸氯苯那敏、异丙嗪等抗组胺药的复方感冒制剂同时使用。
③避免与对中枢神经系统有抑制作用的药物(如酒、镇静催眠药、抗精神病药)同时使用，尤其是儿童、老年人。
④避免与抗胆碱药、三环类抗抑郁药同用。
⑤青光眼患者、前列腺肥大者应慎用，尽量选用抗胆碱作用轻微的药物。（升高眼压）
⑥新生儿、孕妇及哺乳期妇女禁用苯海拉明（腭裂、腹股沟疝、泌尿生殖器官畸形发生率升高的可能）。[2]
为了克服传统抗组胺药的缺点，通过化学结构修饰合成了一些新型抗组胺药“有的是从传统抗组胺药衍生而来，有的则是完全崭新的药物结构”它们的共同药理，都是通过拮抗H1受体而产生药效－－第二代H1受体拮抗剂。
第二代组胺受体拮抗剂及其特点代表性药物有氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀、美喹他嗪、阿司咪唑和特非那定等；小部分第二代抗组胺药无首过代谢效应或本身就是活性代谢产物，如地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪和非索非那定等。第2代抗组胺药中地氯雷他定、左西替利嗪为活性代谢产物，药效较前增强，常被称作为第2代改良药物或第3代抗组胺药。
副作用：第2代抗组胺药没有抗胆碱和中枢神经系统的不良反应，但经过多年研究发现，部分第2代抗组胺药具有心脏毒性的缺点，以QT间隙延长为常见。
使用注意：
①禁止与ＣＹＰ3Ａ4酶抑制剂大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药同时使用;
②心脏疾病患者避免使用;
③电解质紊乱者(如低血钾症、低血钙症、低血镁症等)避免使用,因电解质紊乱可影响心肌的除极,导致心电图上的ＱＴ间期延长;
④高空作业、驾驶员、机械操作人员等不得不使用抗组胺药时宜选用氯雷他定、地氯雷他定,因为部分患者使用其余的此类药后仍有不同程度的镇静、嗜睡作用;
⑤尽量不超过该类药物的推荐剂量,病情较重者可以联合适应用不同类型的抗组胺药,以提高疗效，为防止耐药性的发生，抗组胺药可交替使用。[3]
抗组胺药在皮肤科的应用[4]1.荨麻疹
各种急、慢性荨麻疹是抗组胺药的主要适应证抗组胺药治疗能有效减少荨麻疹患者风团的数量、大小及风团持续的时间，并能减轻瘙痒症状，这在成人患者中已经得到大量临床研究的证实。此外，抗组胺药对皮肤划痕症、胆碱能性荨麻疹、寒冷性荨麻疹和压力性荨麻疹等物理性荨麻疹也有明显的疗效。
2.皮炎、湿疹类皮肤病
虽然在各种皮炎、湿疹类皮肤病特别是特应性皮炎发病过程中，除了肥大细胞和组胺外，其它炎症介质和炎症细胞具有更重要的病理意义，但部分临床研究结果和临床经验提示，抗组胺药能够有效控制特应性皮炎的瘙痒，提高特应性皮炎的治疗效果夜间瘙痒的特应性皮炎患者，临睡前使用第一代抗组胺药不仅能够减少夜间瘙痒和搔抓，且此类药物的中枢镇静作用还有助于改善患者的睡眠障碍。
3.其它瘙痒性皮肤病
临床经验提示，抗组胺药用于一些昆虫叮咬或药物引起的变态反应性皮肤病治疗能够有效缓解瘙痒症状、减轻水肿等但对一些伴有瘙痒症状的皮肤病如银屑病、皮肤瘙痒症等。
参考文献：
[1]郝飞.第二代抗组胺药临床应用中的若干问题[J].临床皮肤科杂志，，32（5）：
[2][3]王家祥.抗组胺药的合理应用[J].中国实用医药,3(33):
[4]窦侠，陈连军.抗组胺药在皮肤科疾病治疗中的应用[J].上海医药，，31（4）：
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