美国睡眠医学会(aasm)慢性失眠症指南推荐使用短、中效苯二氮卓类受体激动剂、褪黑激素受体激动剂雷美替胺、镇静类抗抑郁药(伴发抑郁/焦虑症时),以及其他镇静药(如果存在药物治疗的主要适应症)非处方抗组胺药和草药补充剂由于相对缺乏有效性和安全性数据而不被推荐自从2008年aasm指南出版,美国fda已批准两种新药用于睡眠障碍的治疗:2014年1月他司美琼和2014年8月suvorexant
二、suvorexant
动物研究已经表明,促食素参与心血管调节大鼠鞘内注射外源性促食素a可导致剂量依赖性血压升高和心率加快,在服用促食素拮抗剂后这种效应衰减促食素敲除小鼠静息血压较低,对社会什么是抗组胺药压力无血压升高的反应,而对躯体应激有反应人类的报道是矛盾的,嗜睡发作的患者交感神经张力出现增加或减少
他司美琼是褪黑激素(mt1/mt2)受体激动剂适用于昼夜节律不同步的非24小时睡眠-觉醒综合征(non-24)他司美琼每晚睡前同一时间服用20mg他司美琼是一个孤儿药,批发采购成本(wac)$270/片他司美琼临床试验中没有资料显示存在心血管副作用,并且与普通心脏病药物没有显着的药物相互作用鉴于non-24为罕见疾病,大多数心血管医师都不会遇到这种药物
一、他司美琼
如果与饭同食或饭后立即服药,suvorexant的起效时间可能会推迟
2、药理作用
促进食欲的神经元位于下丘脑外侧区,也是觉醒的核心启动子suvorexant阻断促醒神经肽促食素a月宝宝镇静剂和促食素b与受体ox1r和ox2r的结合,从而抑制唤醒神经元的激活,促进从觉醒状态转换到睡眠状态
suvorexant是双重促食素(ox1r/ox2r)受体拮抗剂(dora),用于治疗以入睡和维持睡眠困难为特征的失眠症患者suvorexant被归为c-iv管制药物,剂量规格包括5 mg、10 mg、15 mg和20 mg/片推荐起始剂量为10mg,仅在睡前30分钟内服用一次,至少在计划觉醒之前7小时服用如果耐受性良好,但效果不佳,剂量可增加至每日最多20mg
服用中效cyp3a抑制剂(如地尔硫卓,维拉帕米)的患者,suvorexant的起始剂量为5mg,每日不应超过10mgsuvorexant不能与强效cyp3a抑制剂(如利托那韦)联用,因为女性体内浓度高于全麻镇静剂男性(给药9小时后升高5%),并且肥胖者体内较非肥胖者增加(给药9小时后升高15%),肥胖女性相对于非肥胖女性暴露量增加46%,因此可能需要适当降低最大剂量
促食素拮抗作用也可能增加不良反应嗜睡发作/猝倒的风险,因为在动物中,促食素基因突变可导致遗传性发作性睡病,人的嗜睡症也与促食素缺乏有关
1、适应症和剂量
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