巴比妥类对gaba能神经有与苯二氮卓类相似的作用,但由于两者在中枢神经系统的分布有所不同,作用也有所不同,苯二氮卓主要选择性作用于边缘系统,影响情绪和记忆力,巴比妥类分布广泛,但主要作用于网状结构上行激活系统而引起意识障碍,巴比妥类对中枢神经系统的抑制有剂量-效应关系,随着剂量的增加,由镇静、催眠到麻醉,以至延脑中枢麻痹,非巴比妥非二氮卓类镇静催眠药物对中枢神经系统有与巴比妥类相似的作用
镇静催眠药中毒占镇静剂类药中毒的第一位在临床上处理此类中毒患者中也还存在着许多问题,这些问题的产生多数是因为对此类药物的性质、对人体的毒性及在体内代谢情况等不甚了解所至首先应对症治疗,诊断清楚才可能采取针对性治疗或特异性治疗
疾病概述
镇静催眠药中毒(poisoning of sedativehypnotic drugs)是由于服用过量的镇静催眠药而导致的一系列中枢神经系统过度抑制病症
镇静催眠药是中枢神经系统抑制药,具有镇静、催眠作用,过多剂量可麻醉全身,包括延脑中枢镇静催眠药中毒表现为嗜睡、情绪不稳定、注意力不集中、记忆力减退、共济失调、发音含糊不清、步态不稳、眼球震颤、共济失调、明显的呼吸抑制
病理生理
一、药代动力学
镇静催眠药据具有酯溶性,其吸收、分布、蛋白结合、代谢、以及起效时间和作用时间,都与药物的酯溶性有关,酯溶性强的药物是易跨越血脑屏障,作用于中枢神经系统,起效快,作用时间短、成为短效药
二、中毒机制
近年研究苯二氮卓类的中枢神经抑制作用,认为该类药的作用与增强r-氨基丁酸(gaba)能神经的功能有关,考虑在神经突触后膜表现有由苯二氮卓受体,gaba受体,氯离子通道组成的大分子复合物,苯二氮卓类与苯而氮卓受体结合后,可加强gaba与gaba受体结合的亲和力,使于gaba受体偶联的氯离子通道开放而增强gaba对突涂后的抑制功能
三、耐受性、依赖性和戒断综合症
各种镇静催眠药均可产生耐受性,依赖性、因而都可引起戒断综合症,发生机制尚未完全阐明长期服用苯二氮卓类使苯二氮卓受体减少(下调),是发生耐受的原因之一,长期服用苯二卓类突然停药时,发生苯二氮卓受体浓度上调而出现戒断综合症,巴比妥类、非巴比妥类以及乙醇发生耐受性,依赖性和戒断综合症的情况更为严重,发生依赖性的证据是停药后发生戒断综合症,戒断综合症的特点是出现与药理相反的症状,如停用巴比妥类出现躁动和癫痫样发作,停用苯二氮卓类出现焦虑和睡眠障碍镇静催眠药可有交叉耐受,致死量不因产生耐受性而又所改变郑州牛皮癣医院
