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抗过敏药之抗组胺药

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目前,抗过敏药根据作用机制的不同,可分为;

(1)抗组胺药;能与组胺竞争效应细胞上的组胺H1受体,使组胺不能同H1受体结合.从而抑制其引起过敏反应的作用。

(2)过敏反应介质阻释药;能稳定肥大细胞膜,阻止组胺及其他过敏反应介质(如慢反应物质、缓激肽等)的释放,产生抗过敏效应,如色甘酸钠、酮替芬等。

(3)组胺脱敏药;如组胺H1受体激动药倍他司汀、小剂量组胺稀释液,粉尘螨注射液等对患者反复注射,以提高对组胺的耐受性。

(4)白三烯受体拮抗药;如孟鲁司特等,主要用于呼吸系统过敏症。

(5)抑制抗原抗体反应药:如肾上腺糖皮质激素类药、免疫抑制药等。

(6)改善或控制变态反应症状药:包括平滑肌解痉药,如沙丁胺醇等;减轻过敏所致水肿药,如葡萄糖酸钙等钙制剂

(7)其他抗变态反应药:包括组胺脱羧酶抑制药、组胺酶和组胺酶促进药、拮抗过敏性慢反应物质药物等,但尚未在临床使用。

按其化学结构可将临床常用的组胺H1受体拮抗药分为:

①烷基胺类:具有明显的镇静作用,属于强效H1受体拮抗药、如氯苯那敏;

②乙醇胺类:具有显著的镇静和抗胆碱作用,但胃肠道副作用发生率低,如苯海拉明等;

③乙二胺类:为选择性H1受体拮抗药,有中度镇静作用,胃肠道不适及皮肤过敏反应,如美吡拉敏、安他唑啉等;

④吩噻嗪类:有明显的镇静作用及显著的止吐和抗胆碱作用,可发生光过敏反应.如异丙嗪等;

⑤哌嗪类:具有中度镇静作用和显著的止吐作用,如西替利嗪等;

⑥哌啶类:具有中度或低度镇静作用,是高度选择性H1受体拮抗药,如依巴斯汀及非索非那定、氯雷他定等;

⑦其他类:多赛平等。

联合使用两种结构类型不同的抗组胺药可增强疗效

1

马来酸氯苯那敏4mg

适应症:皮肤过敏症:荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。也可用于过敏性皮炎、血管收缩性鼻炎、药物及食物过敏。

用法用量:1次1片,1日3次

不良反应:嗜睡,口渴,多尿,咽喉痛,困倦,虚弱感。

注意事项:1、服药期间不得驾驶机、车、船,从事高空作业等。

2、新生儿、早产儿不宜使用。孕妇及哺乳期慎用。

3、膀胱颈梗阻、幽门十二指肠梗阻、甲亢、青光眼、消化性溃疡、高血压和前列腺肥大者慎用。

药物相互作用:1、不应与含抗胆碱药的药品同服;2、与中枢镇静药、催眠药、安定药或乙醇并用,可增强对中枢神经的抑制作用。可增强抗抑郁药的作用,不宜同用。

药理作用:对抗过敏反应所致的毛细血管扩张,降低毛细血管的通透性,缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息,本品的抗组胺作用较持久,也具有明显的中枢抑制作用,主要在肝脏代谢。

贮藏:遮光,密封保存

2

盐酸奥洛他定胶囊5mg

适应症:过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病(湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、寻常型银屑病、渗出性多形红斑)

用法用量:1日2次,1次5mg,早晨和晚上睡前各服1次。

不良反应:肝损:肝酶升高或黄疸。

注意事项:1、服药期间避免从事驾驶机动车等有危险的机械操作。

2、哺乳期妇女应避免服用本品,必须服药时应停止哺乳。

药理作用:稳定肥大细胞膜,防止其脱颗粒,释放过敏介质,同时又阻滞组胺H1受体,拮抗组胺的作用。

贮藏:,密闭,遮光保存

3

氯雷他定糖浆60ml/氯雷他定片10mg

适应症:缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及灼烧感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过密性皮肤病的症状和体征。

用法用量:1、>12岁:1日1次,1次10ml/10mg。

2、2-12岁儿童:>30公斤,每天1次,每次10ml/10mg;≤30公斤:每天1次,每次5ml/5mg。

不良反应:乏力,头痛,嗜睡,口干,胃肠道不适及皮疹等。

注意事项:1、妊娠期及哺乳期妇女需慎用;2、做皮试前的48h左右应中止使用本品,因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。

药物相互作用:同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高本品血浆中的浓度,慎用。

药理作用:高效、作用持久的三环类抗组胺药,选择性外周H1受体拮抗剂,可缓解过敏反应引起的各种症状。

贮藏:遮光,密封保存。

4

依巴斯汀片10mg

适应症:荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

用法用量:1、>12岁:1日1次,1次1片(10mg)或2片(20mg);

2、2-12岁儿童:>30公斤,每天1次,每次10mg;≤30公斤:每天一次,每次5mg。

注意事项:1、本品可进入乳汁,服药期间应避免哺乳;2、本品对2岁以下儿童的安全性有待进一步验证。

药理作用:在体内代谢为卡巴斯汀,对组胺H1受体具有选择拮抗性作用,能抑制组胺释放,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。

药动学:经口给药,吸收较完全,难通过血脑屏障。食物对血药浓度几乎无影响,消除半衰期14-16小时,代谢产物经尿和大便排出。

贮藏:遮光,密闭保存

5

非索非那定片60mg

适应症:适用于减轻季节过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。

用法用量:开水服用,勿与果汁共服。

地区

过敏性鼻炎

慢性荨麻疹

肾功减退

>12岁

2片/次

3片/次

1次/片

6-11岁

半片/2次

半片/次

药物相互作用:服用本品之前15分钟用含铝或氢化镁凝胶的抗酸剂会降低本品生物利用度。因此两者合用时给药时间应分开2小时。

药理作用:选择性阻断H1受体,具有良好的抗组胺作用,但无5-羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺素作用。不通过血脑屏障。

药动学:口服后吸收迅速,蛋白结合率60%-70%,大部分以原形由尿和粪便排泄。消除半衰期14.4小时。

贮藏:60mg,25℃以下,避湿保存。mg,室温,密闭保存。

6

盐酸西替利嗪片10mg

适应症:季节性鼻炎,常年过敏性鼻炎、过敏性结膜炎,过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

用法用量:1、6-12岁儿童及成人:1次1片,晚餐时用少量液体送服。也可早晚各一次,1次半片。

2、2-6岁儿童:1次半片,1日1次;或1次1/4片,1天2次。

注意事项:1、妊娠头3个月及哺乳期妇女不推荐;2、服药期间不得驾驶机、车、船,从事高空作业等;3、本品应谨慎与镇静剂(安眠药)或茶碱同服。

贮藏:避光,密闭,在干燥处保存(10-30℃)

服用药物期间请勿饮酒

编辑:吴萌

审核:朱妮妮

图文编辑:吴萌

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