精神与中枢神经系统疾病用药
镇静与催眠药(抑制)
镇静与催眠师中枢神经系统的两种不同抑制程度。由小剂量或作用引起镇静效果的药品称为镇静药;由中等剂量或作用强而短,给药后起到催眠作用的药品称为催眠药。
中枢镇静催眠药:
巴比妥类:苯巴比妥
苯二谭卓类:地西泮
其他类:佐匹克隆
分类
药物
作用特点
巴比妥类
苯巴比妥
出现镇静,催眠和基础代谢率降低。中等剂量可起麻醉作用,大剂量时出现昏迷,甚至死亡。快慢取决于药物的脂溶性,脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快,如异戊巴比妥;由肝脏转化和肾脏排出
苯二氮卓类
安定
轻度的镇静到催眠甚至昏迷。(无麻醉)地西泮吸收最快,半衰期长;一般无活性代谢产物,药物后继作用小,数天内即可达稳态。在体内主要经肾脏排泄
其他类
佐匹克隆
停药后由反跳现象,依赖性,残余效应等泛营销,Y-氨基丁酸(GABA)受体亚结合特异高,经肝脏代谢,经肾脏排出
分类
典型不良反应
巴比妥类
常见嗜睡,精神依赖性,步履蹒跚,肌肉无力等“宿醉”现象。长期应用或出现心因依赖,戒断综合征。如出现剥脱性皮疹,可能致死。一旦出现皮疹等皮肤反应,应立即停药
苯二氮卓类
常见嗜睡,精神依赖性,步履蹒跚,共济失调。突然停药后可能发生撤药症状。(有宿醉)
其他类
(1)唑吡坦:常见共济失调,精神紊乱,尤以老年患者居多。(2)佐匹克隆:常见嗜睡,精神错乱,酒醉感,戒断现象。
分类
禁忌症
巴比妥类
严重肺功能不全,肝硬化,血卟啉病,贫血,未被控制的糖尿病,过敏者禁用巴比妥类药
苯二氮卓类
过敏者,妊娠期妇女,新生儿禁用苯二氮卓类药。呼吸抑制,显著的神经肌肉呼吸无力,严重肝损害者禁用硝西泮,氟西泮
其他类
严重功能不全,睡眠呼吸暂停综合征,严重及慢性肝功能不全,肌肉无力及对唑吡坦过敏者禁用唑吡坦
药物的相互作用
巴比妥类
本品为肝药酶诱导剂,可提高肝药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。
长期应用巴比妥类药患者,何用乙酰氨基酚类药,会降低乙酰氨基酚类药的疗效,增加肝中毒危险。
与糖皮质激素,洋地黄类,环孢素,奎尼丁,三环类抗抑郁药何用,可减低这些药物的效应
与抗凝血药何用,抗凝租用减弱,停用巴比妥类药后又可引起出血倾向,因此在调整抗凝血药剂量时需要定期检测凝血酶原时间。
巴比妥类与氯胺酮同时使用,特别是大剂量静脉给药,由血压降低,呼吸抑制的风险。
抗惊厥药与苯妥英钠等内酰胺类药合用时,对其血药浓度的影响不定,因此需密切监测血浆药物浓度;与乙琥胺或卡马西平合用时,须密切监视后两药的血浆药物浓度。
苯二氮卓类
与易成瘾和其他可能成瘾药物合用,成瘾危险性增加。
与抗高血压药或利尿降压药合用,可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用,可使体位性低血压加重。
与西咪替丁合用,可抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮,使清除减慢,血浆药物浓度升高,但对劳拉西泮无影响。
其他类
唑吡坦:与氯丙嗪合用,可延长丙嗪的血浆药物清除时间;与丙咪嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生,并降低丙咪嗪的峰浓度。
佐匹克隆:与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用;与苯二氮卓类抗焦虑药或催眠药合用,可增加戒断症状的出现。
用药监护
依据睡眠状态选择用药
对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆,其起效快,作用时间长,保持近似生理睡眠,醒后无不适感。
对焦虑型,夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮,其起效快,作用时间长,近似生理睡眠,醒后无不适感。
对由精神紧张,情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠,可选氯美扎酮,在睡前服。
对睡眠时间短且夜间易醒早醒者,可选夸西泮,其可延长总睡眠时间,减少觉醒次数。
对忧郁型的早醒失眠者,在常用催眠药无效啊是,可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平。
对老年失眠者,10%水合氯喹糖浆起效快,无蓄积作用,醒后无明显的宿醉现象。
为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒和早间觉醒过早),可选服唑吡坦,艾司佐匹克隆,其不良反应少。尤其无镇静和宿醉现象,临床优势已超越前几类药。
对偶发性失眠者可选择唑吡坦,雷美替胺。
注意用药的安全性
(1)镇静催眠药长期使用易产生耐药性及依耐性,因此,应交替使用,并尽量避免长期使用一种药。
(2)服用镇静催眠药期间可降低驾驶员和机械操作者的注意力,服用后应注意避免驾车,操纵机器和高空作业。
(3)究竟可增强睡眠程度,加重头痛,头晕等不良反应,在服用镇静催眠药期间不宜饮酒。