疼痛（pain）为人体第五大生命体征，为一种令人不愉快的感觉和情绪上的感受，伴随有现存的或潜在的组织损伤。镇痛药是指可以作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，缓解和制止疼痛的药物。
药理作用临床使用的镇痛药可分为麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。麻醉性镇痛药主要是阿片类药物，泛指天然、合成、半合成及具有吗啡样性能的内源性肽。非麻醉性镇痛药包括非甾体抗炎药和中枢性镇痛药（以曲马多为代表）。
麻醉性镇痛药依来源可分为三类：
（1）阿片生物碱：代表药吗啡、可待因和罂粟碱。
（2）半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等。
（3）合成阿片类镇痛药：依据化学结构不同可分为四类：
①苯哌啶类，如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等；
②二苯甲烷类，如美沙酮、右丙氧芬；
③吗啡烷类，如左啡诺、布托啡诺；
④苯并吗啡烷类，如喷他佐辛、非那佐辛。
根据阿片类镇痛药的止痛强度，临床上将之分为弱、强阿片类药。弱阿片类药如可待因、双氢可待因，主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗；强阿片类药如吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗。
阿片类镇痛药须从血液透过生物膜进入中枢神经受体发挥止痛作用。止痛效应除与药物剂量、强度相关外，还取决于药物分子量、离子化程度、脂溶性和蛋白结合力。脂溶性高、分子量小的药物有较高的生物膜渗透性。非离子化药物的脂溶性比离子化药物的脂溶性高，故非离子化药物的比率越高，进入中枢神经系统的药物越多，起效越快。
阿片类镇痛药通过作用于中枢神经组织内的立体结构特异的、可饱和的阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。阿片类受体按其激动后产生的不同效应可分为μ、κ、δ三种类型的受体。其中μ受体又可分为μ1和μ2两种亚型。其中μ1受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依赖性有关；μ2受体激动可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制和恶心呕吐；κ受体激动可引起脊髓水平镇痛、镇静和轻度呼吸抑制；δ受体激动可镇痛，引起血压下降、缩瞳、欣快感和调控μ活性。阿片类镇痛药止泻作用是通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能；镇咳作用是直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。阿片类镇痛药的药动学参数差别较大，随用量大小、给药途径不同、注射快慢和肝肾功能状况而改变。本类药物中高效药均能较快与蛋白结合，而后再缓慢游离释放，在体内分布时间较长，因此在药效上有滞后现象。本类药的代谢产物部分具药理学活性，对治疗益处不大，但可加剧不良反应，药物相互作用也更复杂。
不良反应常见呼吸抑制、支气管痉挛；少见瞳孔缩小、黄视；罕见视觉异常或复视。
注射剂连续应用3～5日即产生身体和精神依赖性，1周以上可成瘾；但对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。
抗利尿作用以吗啡最为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急和排尿困难。喷他佐辛等部分阿片受体激动剂可引起情绪紧张不安或失眠等反应。
禁忌证1.已知对吗啡过敏者、婴幼儿（缓、控释片）、未成熟新生儿、妊娠期及哺乳期妇女、临盆产妇以及呼吸抑制已显示发绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正前、麻痹性肠梗阻等患者禁用吗啡。
2.室上心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全患者禁用哌替啶。哌替啶严禁与单胺氧化酶抑制剂合用。
3.对曲马多及其赋形剂过敏者，妊娠期妇女，1岁以下儿童，酒精、镇静剂、镇痛药、阿片类或神经类药物急性中毒患者，正在接受单胺氧化酶抑制剂治疗或过去14天内服用过此类药物的患者禁用曲马多。
4.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻、对芬太尼特别敏感的患者及重症肌无力患者禁用芬太尼。
5.多痰患者、婴幼儿、未成熟新生儿及对可待因过敏患者禁用可待因。
6.呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍、慢性便秘、使用单胺氧化酶抑制剂小于2周的患者及妊娠期妇女或哺乳期妇女、术前或术后24h内患者禁用羟考酮。
药物相互作用1.阿片类镇痛药与抗胆碱药尤其是阿托品合用，不仅加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。
2.广谱抗生素头孢菌素、青霉素或林可霉素、克林霉素等诱发的伪膜性肠炎，出现严重的水泻时，不宜应用阿片类镇痛药，易引起毒物自肠腔排出缓慢，痊愈延迟。
3.硫酸镁与阿片类镇痛药合用可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险。
4.阿片类镇痛药可引起胃肠道蠕动减缓，括约肌痉挛，使甲氧氯普胺效应减低。
5.单胺氧化酶抑制剂与阿片类镇痛药尤其是吗啡、哌替啶合用可发生严重的、甚至致死的不良反应，包括躁狂、多汗、僵直、呼吸抑制、昏迷、惊厥和高热。
练一练答案与解析1.本题考查可待因的药理作用。
可待因对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制作用，镇咳作用强而迅速。故答案选“可待因”。
2.本题考查哌替啶的临床应用。
哌替啶（杜冷丁）的临床应用包括：各种剧痛的止痛，如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等；心源性哮喘；麻醉前给药；内脏剧烈绞痛（肾绞痛、胆绞痛需与阿托品合用）；与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠；晚期恶性肿瘤的疼痛，分娩止痛等，但是产妇临产前2~4h不能用，因为哌替啶镇痛作用峰期为静脉注射后5~10min，作用持续3~4h，易导致胎儿呼吸抑制。故答案选“临产前止痛”。
3.本题考查哌替啶的药理作用特点。
哌替啶的药理作用与吗啡基本相同，镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐等。由于作用强度弱、作用时间短，无明显止泻、致便秘作用；无明显中枢镇咳作用；对妊娠末期子宫平滑肌无明显影响，不对抗催产素对子宫的兴奋作用，不影响产程；因扩张血管，可致体位性低血压；其提高胆道压力的作用比吗啡弱。故答案选“镇痛镇静作用较吗啡弱”。
本文为“国家执业药师资格考试”知识点复习类文章，请勿依据本文自行用药，建议在医生的指导下合理用药。
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