第十五章镇静催眠药
苯
二
氮
卓
类
1.药理作用和临床应用:
1)苯二氮卓类的药理作用包括抗焦虑、镇静催眠、抗惊阙抗癫痫、中枢性肌肉松弛作用。
苯二氮桌与巴比妥类比较,前者不具有的作用是麻醉作用。
临床上常用的镇静催眠药是苯二氮桌类。
2)苯二氮卓类镇静催眠的特点是对快动眼睡眠(REMS)影响较小,停药后反跳性引起REMS延长较轻。
2.苯二氮卓类的作用机制是与苯二氮卓受体结合,促使Cl–通道开放频率增加,Cl–内流增加,加强GABA的抑制作用。
3.苯二氮卓类药物过量中毒时除采用洗胃、对症治疗外,还可采用特效拮抗药氟马西尼。苯二氮卓类中毒的特异解毒药是氟马西尼。苯二氮卓受体阻断药是氟马西尼。
地西泮:
1.地西泮的药理作用不包括:A.抗焦虑B.镇静催眠C.抗惊厥D.肌肉松弛E.抗晕动
2.地西泮的作用机制是:作用于苯二氮卓(BZ)受体,增加GABA与GABA受体的亲和力。
3.地西泮抗焦虑作用的主要作用部位是边缘系统。
4.对快眼睡眠时相影响较小,不良反应较轻的镇静催眠药是地西泮。
5.治疗癫痫持续状态的首选药是地西泮静脉滴注。
6.1)地西泮的体内过程特点是其代谢物仍有药理活性。
2)体内代谢产物仍具有活性的药物有地西泮。
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