栓剂是指药物与合适的的基质混合制成,供人体腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下为固态,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化,绒绒或溶解于分泌液,迅速释放药物而产生局部或全身作用。
栓剂的医疗历史栓剂在欧洲最早的雏形是灌肠。灌肠是从肛门注入药水,达到刺激肠蠕动、软化、消除粪便、稀释肠内毒物、减少吸收的作用。
初期的栓剂药理作用和灌肠相似,是灌肠疗法的一个改进形式。
18世纪,随着药剂师发现可可脂在体温下可以从固态变成液态,可可脂开始作为主要栓剂载体,里面再添加其他药用成分,栓剂的应用发生了历史性的改变,从以前单一的轻泻药,变成了几乎包治百病的万能药。从痔疮到头疼,都可以看到栓剂的身影。
在法国,治疗儿童呼吸道感染时,通常医生和家长的首选给药方式就是栓剂。医生开出诊断后,父母拿着处方到药店请药剂师制作直肠栓剂。
栓剂是一种非常古老的剂型,明朝李时珍在《本草纲目》中有记载,耳栓,肛门栓,阴道栓,尿道栓等。
虽然栓剂在中国很早就有,但由于观念和习俗的原因,对栓剂使用持保守态度已有几千年。与西方国家相比远远不及。国外现在已经开发出中控栓,微囊栓,不溶性栓等。
栓剂在国外是产量大,应用广的剂型。国内目前只限于小儿退烧用药,或者局部用药等。
栓剂主要起局部作用,润滑,收敛,杀菌,杀虫,局麻等作用。随着生物药剂学兴起,研究发现栓剂不仅起局部作用,而且能通过直肠吸收全身起作用,治疗各种疾病。比如镇痛,镇静,兴奋,扩张支气管和血管,抗菌作用。
栓剂在国外广泛应用于镇痛,安眠,收敛,止血,消炎,止痛,杀菌,避孕,通便等。
为什么选择栓剂?1、药物不受或少受肠道PH值或酶的破坏,最大程度的保证药物中的生物活性成份。
2、避免药物对胃的刺激性。
3、中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用。(如果是口服,很大一部分药物首选经过肝脏代谢。第一会给肝脏造成负担;第二有效活性成分会改变属性,降低活力)
4、适宜于不能或不愿口服给药的患者;适宜于不宜口服的药物。
栓剂的分类分为直肠栓(鱼雷形,圆锥形,圆柱形)、阴道栓(球形,卵形,鸭嘴形)、尿道栓(棒形)。
栓剂的制作方法有很多,目前用于小儿退热,痔疮,妇科炎症的较多。
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由于栓剂制作好需放冰箱内冷冻储存,因而需提前预定。
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