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镇静与催眠药的药理作用与临床评价

                    

药物分类

作用特点★★★

不良反应

禁忌证

药物相互作用

巴比妥类

中枢神经系统非特异性抑制,出现镇静、催眠和基础代谢率降低。中剂量起麻醉作用,大剂量时出现昏迷,甚至死亡。

脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快;脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢。

(1)常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。(2)心因性依赖、戒断综合征。(3)剥脱性皮疹,可能致死。一旦出现皮疹等皮肤反应,应立即停药。

严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥类药。

(1)肝药酶诱导剂——加速自身代谢,还可加速其他药物代谢,降低药物疗效。

①合用乙酰氨基酚类药降低乙酰氨基酚类药疗效,增加肝中毒危险。

②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用降低药物效应。

③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。

(2)在应用氟烷、甲氧氟烷等麻醉剂前有长期服用巴比妥类药的患者——可增加肝毒性。

(3)与中枢神经系统抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用——引起神经系统抑制效应增强,两种药物的剂量均应降低。

苯二氮

?类

为苯二氮?受体激动剂,临床表现:轻度的镇静到催眠甚至昏迷。如地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等。

嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚。突然停药后可能发生撤药症状

妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮?类药。呼

吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。

(1)与易成瘾和其他可能成瘾药物合用——成瘾危险性增加。

(2)与抗高血压药或利尿降压药合用——增强降压效果。

(3)与钙通道阻滞剂合用——使体位性低血压加重。

其他类

苯二氮?类药具有耐药性,研发了杂环类镇静催眠药。

佐匹克隆:作用于γ氨基丁酸(GABA)受体,镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

唑吡坦:γ氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂,无抗焦虑。

(1)唑吡坦:带见共济失调、精神紊乱,尤以老年患者居多。

(2)佐匹克隆:常见嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。

严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重及急慢性肝功能不全、肌无力及禁用唑吡坦;重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征禁用佐匹克隆

(1)唑吡坦:与丙米嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生,并降低丙米嗪的峰浓度。

(2)佐匹克隆:与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用









































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