本章重点是：苯二氮类药理作用及临床应用。 本章难点是：苯二氮类作用机制。 镇静催眠药的药理作用随着剂量不同而发生改变，小剂量镇静、中等剂量催眠、大剂量抗惊厥、抗癫痫、中毒量麻痹延脑。 苯二氮类——地西泮（安定） ——重要！ 1.抗焦虑作用 小剂量具有良好的抗焦虑作用，改善病人紧张、忧虑、激动及烦躁等症状。 抗焦虑作用可能是通过对边缘系统中的BZ（苯二氮）受体的作用而实现的。 2.镇静催眠作用 镇静催眠作用快而确实，能缩短入睡时间，减少觉醒次数，显著延长睡眠时间，对快动眼睡眠（REMS）影响小，引起近似于生理性睡眠，产生耐受性和依赖性慢，停药后不易产生反跳性快动眼睡眠的延长。 已取代巴比妥类治疗各种失眠症。 快动眼睡眠——做梦。 3.抗惊厥、抗癫痫作用 辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。 地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。 补充基本常识： 惊——骨骼肌痉挛性收缩； 厥——意识丧失。 癫痫——抽风。 4.中枢性肌肉松弛——作用于中枢，导致骨骼肌松弛。 地西泮具有较强的中枢性肌肉松弛作用，但不影响正常活动。 用来缓解大脑损伤所致的肌肉僵直——硬瘫。 5.其他作用 较大剂量可致暂时性记忆缺失、轻度抑制肺泡换气功能、降低血压、减慢心率等。用来心脏电击复律及各种内窥镜检查前用药。 小结：苯二氮类药理作用和临床应用（主要4点） 1.抗焦虑作用——治疗各种原因引起的焦虑症。 2.镇静催眠作用——治疗各种失眠症。 3.抗惊厥、抗癫痫作用——治疗各种惊厥，静注地西泮是治疗癫痫持续状态首选药。 4.中枢性肌肉松弛——缓解大脑损伤所致的肌肉僵直。 苯二氮类，与GABAA受体复合物上的BZ（苯二氮卓）受体结合，增强GABA能神经传递和突触抑制，可以诱导受体发生构象变化，从而促进GABA与GABAA受体结合，增加Cl一通道开放的频率而增加Cl一内流，产生中枢抑制效应。 地西泮歌诀 ＊镇静催眠抗焦虑， ＊生理睡眠成瘾轻， ＊能抗惊厥又抗癫， ＊中枢肌松治痉挛。
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