第一单元 精神与中枢神经系统疾病用药第一节 镇静与催眠药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。
●小剂量——镇静、催眠;
●中剂量——麻醉;
●大剂量——昏迷，甚至死亡。
●脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;
●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。
.苯二氮(艹卓)类——激动苯二氮(艹卓)受体——抑制中枢神经系统。
●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮
●阿普唑仑
地西泮——吸收最快。
——用于：
1.焦虑\镇静催眠
2.抗癫痫——补充：癫痫持续状态——首选。
3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;
4.手术麻醉前给药。
镇静焦虑助睡眠，
癫痫持续是首选;
对抗惊厥效果好，
中枢肌松解痉挛。
地西泮口诀
(1)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。
(2)不要骤然停药——防止反跳现象。
(3)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。
3.其他类——特异性更好、安全性更高。
(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆
——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。
(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。
(二)典型不良反应
1.巴比妥类
①常见：“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。
②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。
③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!
2.苯二氮(艹卓)类
①耐药性;
②突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。
③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。
3.其他类
①唑吡坦：共济失调、精神紊乱。
②佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。
(三)药物相互作用
主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗效。
①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。
②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。
③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。二、用药监护
(一)依据睡眠状态选择用药
(1)入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来普隆。
为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早——唑吡坦、艾司佐匹克隆。
(2)焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮、三唑仑(“迷魂药”)。
忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药。
(3)睡眠时间短，且夜间易醒早醒——夸西泮。
(4)精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮;
(5)自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠——谷维素。
(6)老年失眠——10%水合氯醛，起效快。
(7)偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺。
安眠药首选
A偶尔失眠——唑吡坦;
B紧张——氯美扎酮;
C老人——水合氯醛;
D入睡困难——艾司唑仑，扎莱普隆;
E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。
安眠药口诀
偶尔失眠唑吡坦，老了就用水氯醛。
早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困难。
特别紧张怎么办?氯美扎酮不再烦。
(二)注意用药的安全性
(1)耐药性及依赖性——应交替使用。
(2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。
(3)服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度，加重头痛、头晕。
(三)
(1)过敏反应
患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)。
(2)静脉注射——
呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。
(四)
(1)老年人对苯二氮(艹卓)类药物较敏感——服用药后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用;觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。
(2)静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。第二节 抗癫痫药
癫痫——分为：
1.局限性发作——部分性发作;
2.全身性发作——
(1)强直阵挛性发作(大发作)
(2)失神性发作(小发作)
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。
机制——
(1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。
(2)调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。
2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮
激动GABA受体;
作用于Na+通道。
可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。
但不能消除病灶的异常放电。
3.乙内酰脲类——苯妥英钠。
机制——
减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。
补充——癫痫大发作首选!
适应症——
癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;
三叉神经痛;
洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平。
机制——
阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放;
阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。
癫痫
躁狂症
三叉神经痛
神经源性尿崩症
5.γ-氨基丁酸类似物
——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。
(1)加巴喷丁——
增加脑组织GABA的释放;
不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。
(2)氨己烯酸——
减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。
6.脂肪酸类——丙戊酸钠
机制：未明。
可能为——
抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。
适应症——各种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。
马上小结——抗癫痫药的机制
1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮①增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性
②阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放
2.X西泮①激动GABA受体;②作用于Na+通道。
3.苯妥英钠减少钠离子内流
4.卡马西平、奥卡西平：
①阻滞钠通道，抑制突触后神经元动作电位发放;
②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放
5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁——增加GABA释放;
氨己烯酸——减少GABA降解
6.丙戊酸钠抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。
重要考点!抗癫痫用药的选择
首选
全面性发作：强直阵挛性发作(大发作)丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯
部分性发作同上+奥卡西平
典型失神性发作(小发作)丙戊酸钠、乙琥胺
非典型失神、失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮
小结!
癫痫类型首选药物
1.持续状态地西泮静注
2.大苯妥英钠
3.小乙琥胺
4.大+小(混合型)丙戊酸钠
5.精神运动发作卡马西平
6.三叉神经痛
大苯小乙，丙戊全能，
三精制药，卡马西平。
(二)典型不良反应
1.巴比妥类及苯二氮(艹卓)类——见第一节。
2.乙内酰脲类(苯妥英钠)
——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。
苯妥英钠有三抗，
癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜，
大发首选莫惊慌。
不良反应牙龈增，
头晕贫血和过敏。
苯妥英钠口诀
3.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)
——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
记忆——马瞎了!
4.脂肪酸类(丙戊酸钠)
——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。
记忆——丙肝——饼干。
精神发作选西平，
还能治疗叉神经。
躁狂抑郁和尿崩，
可惜伤害了眼睛。
卡马西平口诀
二、用药监护
(一)规律用药
(1)从低剂量开始，逐渐增加。
(2)抗癫痫药在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。
(二)关于换药
避免突然停药和换药。
避免在患者的青春期、月经期、妊娠期停药。
(三)特殊人群的安全性
(1)司机。
(2)妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸。
(3)妊娠后期3个月——给予维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。
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